衛教天地

【衛教專欄】新一代糖尿病用藥:SGLT2受體抑制劑簡介


藥劑部  王宇琳 藥師

  糖尿病是全球廣泛盛行的慢性疾病之一,可分為第一型糖尿病(通常在童年或成年早期出現)及第二型糖尿病(佔90%,發生於成年人) ,目前台灣糖尿病患者有增多及年輕化的趨勢,糖尿病是需要積極治療的,包括飲食控制、運動、血糖監測與藥物多管齊下,其中藥物治療方面,最新型的口服藥品為SGLT-2(Sodium-Coupled Glucose Transporter Type 2, SGLT2)抑制劑。

  健康成人每天經由腎絲球過濾約180g葡萄糖至腎小管,其中99%的葡萄糖會被腎臟再吸收,其中90%葡萄糖由近端腎小管的SGLT-2被再吸收回到血液中,10%葡萄糖是由亨利氏彎管下行枝SGLT-1吸收,所以健康成人的尿液中不會有葡萄糖。SGLT-2抑制劑為抑制腎臟近端腎小管上的鈉-葡萄糖共同運輸蛋白第2型,能藉由抑制腎絲球過濾的葡萄糖被再吸收回體內,而使葡萄糖由尿液中排除達到降血糖效果,也能降低體重。目前本院備有Empagliflozin和Dapagliflozin,本篇文章以這兩種藥物來進行探討。

※基本比較

藥物

Empagliflozin
25mg/F.C.T

Dapagliflozin
10mg/tab

注意事項

不建議用於第一型糖尿病或糖尿病酮酸中毒之治療
使用前須排除低血容狀態
使用前須監測腎功能

劑量

起始劑量

10 mg 每天一次

5 mg每天一次

維持劑量

25 mg每天一次

10 mg每天一次

腎功能不良患者劑量調整

GFR 45 mL/min/1.73m2
不建議使用

GFR 60 mL/min/1.73 m2
不建議使用

老人劑量調整

不需調整

注意事項

禁忌

洗腎病人
嚴重腎功能不良病人

副作用(常見)

低血糖 (0.4%)

泌尿道感染 (4.3% - 5.7% )

女性生殖器感染 (6.9% - 8.4%)

泌尿道感染(7.6% - 9.3%)

鼻咽炎 (6.3% - 6.6% )

副作用(嚴重)

糖尿病酮症酸中毒
急性腎衰竭
腎盂腎炎

低血壓
糖尿病酮症酸中毒
生殖器感染

藥品交互作用

降血糖藥物:增加低血糖風險
ACEI:增加低血糖風險

孕婦分級

C級

藥物動力學

吸收

Tmax, 口服: 1.5小時

Tmax,口服: 0.9-1.03小時

分佈

Protein binding: 86.2%

Protein binding: 91%

代謝

葡醣醛酸化(Glucuronidation)

排除

腎臟: 54.4% (half as unchanged)
糞便: 41.2% (primarily unchanged)

腎臟: 75% (<2% unchanged)
糞便: 21% (15% unchanged)

半衰期

12.4 小時

8-12.9小時

健保價

32元

29.9元

Empagliflozin和Dapagliflozin皆於105/05/01取得健保給付。

  由上表可知,Empagliflozin和Dapagliflozin最大的用藥差異在於對病人腎功能之使用限制,在用藥前就需審慎評估。

  就糖尿病患者最在意的低血糖風險來看,因其降血糖機轉與胰島素無關,所以在單一使用SGLT2受體抑制劑的風險非常低,但在併用其他降血糖藥物時可能會增加低血糖風險;而在體重方面,SGLT2受體抑制劑皆有減輕體重的好處。

  最後提醒大家,由於SGLT2受體抑制劑會引起滲透性利尿,可能導致血管內容積減低並影響腎功能,故兩種藥品皆須注意病人腎功能;且因血糖轉為尿糖排除,泌尿道及生殖器感染風險會因此增加(尤其是女性),在用藥期間應特別注意個人衛生習慣以避免感染風險。

※ Reference:
1.NEJM,Type 2 Diabetes, SGLT2 Inhibitors, and Glucose Secretion
2.Micromedex,Dapagliflozin 、Empagliflozin
3.仿單,Dapagliflozin 、Empagliflozin
4.健保用藥品項查詢

2017/03/27
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